瑞格菲尼优秀实力供应商简介及采购说明

瑞格菲尼物简介

【中文名称】瑞格菲尼

【中文别名】瑞格非尼;

【英文名称】Regorafenib

【英文别名】4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide; 4-[4-({[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide; Stivarga®; BAY 73-4506;

【CAS号】755037-03-7

【分子式】C21H15ClF4N4O3

【分子量】482.81500

【PSA】92.35000

【LogP】6.22570

物化*质

【密度】1.491 g/cm3

【沸点】513.4ºC at 760 mmHg

【闪点】264.3ºC

瑞格菲尼作用说明：

结直肠癌（colorectal cancer，CRC）是临床zui常见的消化道肿瘤之一。

瑞格非尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，它是拜耳公司研制的新型分子靶向物，FDA 批准用于治疗转移*结肠直肠癌（metastatic colorectal cancer，mCRC），2013年2月25日，FDA批准用于治

疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活*。“CORRECT”研究证实，其是对转移*结肠直肠癌患者

有治疗活*的TKI，基于该研究数据，2012年9月美国FDA批准了用于治疗已经多线标准治疗方案治疗失败的mCRC患者。国内则正在进行瑞格非尼用于治疗中国mCRC患者的多中心III期临床试验。

全球每年大约有125万人被确诊为CRC，超过60万患者死亡，发病率和病死率分别居第3位和第4位。中国每年CRC新发病例22万，死亡病例11万，发病率和病死率均居第5位，超过30%的CRC患者在确诊时已存在远处转移，其中相当一部分

患者已无法通过手术根治。以手术为主是结直肠癌的主要治疗原则。早期手术切除后用中长期调理，可不用放化疗。中晚期手术后服用中同时须辅以放疗、化疗及分子靶向治疗，以*为晚期结肠直肠癌治疗提供了新的选择，在化疗的基础上联

合分子靶向物治疗可以进一步延长患者的生存期。这些分子靶向物包括包括西妥昔单抗帕尼单抗和贝伐单抗，前两者是以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点，在K-Ras野生型的mCRC患者中显示出较好疗效，后者以血管内皮生长因子

（VEGF）为靶点瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，通过抑制多种蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

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